Jste odborný pracovník ve zdravotnictví?

Jsem odborníkem ve smyslu zákona č. 40/1995 Sb., o regulaci reklamy, v platném znění, tedy jsem osobou oprávněnou předepisovat humánní léčivé přípravky nebo osobou oprávněnou vydávat humánní léčivé přípravky.





Onkologie

HOLOXAN 500mg, HOLOXAN 1 g, HOLOXAN 2 g

Prášek pro přípravu infuzního roztoku.

Ifosfamid je cytostatikum ze skupiny oxazafosforinů. Chemicky je blízce příbuzný např. s dusíkatým yperitem a je syntetickou obdobou cyklofosfamidu.

Ifosfamid je in vitro neaktivní a in vivo je nejspíše aktivován v játrech mikrosomálními enzymy na 4-hydroxy-ifosfamid, který je v rovnováze se svým tautomerem aldoifosfamidem. Aldoifosfamid se samovolně rozkládá na akrolein a alkylační metabolit izofosfamid-yperit. Předpokládá se, že urotoxické účinky ifosfamidu jsou vyvolávány akroleinem.

Cytotoxický účinek ifosfamidu je dán interakcí mezi jeho alkylačními metabolity a DNA. Místem zásahu jsou fosfodiesterové můstky DNA. Alkylace vede k rozštěpení řetězce a zesíťování DNA. V buněčném cyklu je zpomalen přechod přes G2-fázi. Cytotoxický účinek není pro fázi buněčného cyklu specifický, je však specifický pro buněčný cyklus.

Nelze vyloučit zkříženou rezistenci, především s cytostatiky o podobné stavbě jako je například cyklofosfamid, ale také s dalšími alkylačními činidly. Na druhé straně bylo zjištěno, že nádory, které jsou rezistentní na cyklofosfamid nebo které se znovu po léčbě cyklofosfamidem objevují, často reagují na léčbu ifosfamidem.

Indikace:

Nádory varlat
Pro kombinovanou chemoterapii pacientů s nádory v pokročilém stadiu (II – IV) podle klasifikace TNM (seminomy a non-seminomy), reagujícími nedostatečně nebo nereagujícími vůbec na počáteční chemoterapii.
Karcinom vaječníků
Pro kombinovanou chemoterapii pacientek trpících nádory v pokročilém stadiu (FIGO III a IV) po selhání chemoterapie včetně platiny.
Karcinom děložního krčku
Jako monoterapie pro pacientky s nádory v pokročilém stadiu (FIGO III a IV) a s rekurentními nádory.
Nádory prsu
Pro paliativní léčbu pokročilých a těžko léčitelných nebo rekurentních nádorů prsu.
Nemalobuněčný bronchiální karcinom
Pro samostatnou nebo kombinovanou chemoterapii pacientů s inoperabilními nebo metastatickými nádory.
Malobuněčný bronchiální karcinom
Pro kombinovanou chemoterapii.
Sarkomy měkkých tkání (včetně osteosarkomu a rhabdomyosarkomu)
Pro samostatnou nebo kombinovanou chemoterapii rhabdomyosarkomu nebo osteosarkomu po selhání standardní léčby. Pro samostatnou nebo kombinovanou chemoterapii jiných sarkomů měkkých tkání po selhání chirurgické léčby a radiační terapie.
Ewingův sarkom
Pro kombinovanou chemoterapii po selhání primární terapie cytostatiky.2
Karcinom slinivky
Pro samostatnou nebo kombinovanou chemoterapii u pokročilých nádorů po selhání jiných forem léčby.
Non-Hodgkinovy lymfomy
Pro kombinovanou chemoterapii u pacientů s vysoce maligními non-Hodgkinovými lymfomy, reagujícími na počáteční léčbu pouze nedostatečně nebo vůbec. Pro kombinovanou terapii pacientů s rekurentními nádory.
Hodgkinova choroba
Pro kombinovanou chemoterapii po selhání primární léčby cytostatiky u pacientů s rekurentními nebo těžko léčitelnými lymfomy.

Výdej léčivých přípravků vázán na lékařský předpis.

Způsob hrazení z prostředků veřejného zdravotního pojištění: v ústavní péči nejsou hrazené pojišťovnami smluvnímu zdravotnickému zařízení.


SPC ke stažení.

ENDOXAN 200 mg, ENDOXAN 500 mg, ENDOXAN 1 g

Prášek pro přípravu injekčního roztoku

ENDOXAN je cytostatikum ze skupiny oxazafosforinů chemicky patřící mezi analogy dusíkatého yperitu.

Cyklofosfamid je in vitro neaktivní, je aktivován mikrozomálními enzymy v játrech na 4-hydroxycyklofosfamid, který je v rovnováze se svým tautomerem aldofosfamidem. Cytotoxický účinek cyklofosfamidu je založen na interakci jeho alkylačních metabolitů s DNA. Tato alkylace vyvolá zlomy a spojování vláken DNA a křížení proteinů DNA. V buněčném cyklu se opožďuje fáze G2. Cytotoxický účinek cyklofosfamidu ovlivňuje celý buněčný cyklus, řadí se tedy mezi tzv. fázově nespecifická cytostatika.

Nelze vyloučit zkříženou resistenci, zvláště se strukturálně podobnými cytostatiky, jako je ifosfamid a další alkylační agens.

Indikace:

ENDOXAN se používá při kombinované chemoterapii nebo jako monoterapie u:
Leukémií
Akutní nebo chronická lymfoblastická/lymfatická a myeloidní leukémie
Maligních lymfomů
Hodgkinova choroba, non-hodgkinský lymfom, plazmocytom
Metastazujících a nemetastazujících maligních solidních tumorů

  • karcinom ovaria
  • testikulární karcinom
  • karcinom mammy
  • malobuněčný karcinom plic
  • neuroblastom
  • Ewingův sarkom
  • rhabdomyosarkom u dětí
  • osteosarkom


Progresivních autoimunitních onemocnění:

např. revmatoidní artritida, psoriatická artropatie, systémový lupus erythematodes, sklerodermie, systémová vaskulitida (např. s nefritickým syndromem), určité typy glomerulonefritid (např. s nefritickým syndromem), myasthenia gravis, autoimunní hemolytická anémie, choroby charakterizované chladovou aglutinací, Wegenerova granulomatóza
Imunosupresivní léčby při transplantacích orgánů
Přípravy na allogení transplantaci kostní dřeně

  • závažná aplastická anemie
  • akutní myeloidní a akutní lymfoblastická leukémie
  • chronická myeloidní leukémie


Výdej léčivých přípravků vázán na lékařský předpis.

Způsob hrazení z prostředků veřejného zdravotního pojištění: v ústavní péči nejsou hrazené pojišťovnami smluvnímu zdravotnickému zařízení.


SPC ke stažení.

Uromitexan 400 mg

Injekční/infuzní roztok

Přípravek Uromitexan 400 mg je detoxifikující látka která nabízí spolehlivou prevenci urotoxických nežádoucích účinků spojovaných s oxazafosforiny Léčivá látka mesna je syntetická sulfhydrylová látka nazývaná 2-merkaptoethansulfonat sodný s molekulárním vzorcem C2H5NaO3S2 a molekulovou hmotností 164,18. Strukturální vzorec je následující: HS-CH2-CH2SO3-Na+.
Rozsáhlé farmakologické a toxikologické studie prokázaly, že mesna nemá vnitřní farmakodynamiku a je málo toxická. Farmakologická a toxikologická inertnost systémově podávané mesny a její vynikající detoxifikující účinek ve vývodných močových cestách a močovém měchýři jsou způsobeny povahou její farmakokinetiky.

Analogicky k fyziologickému systému cystein/cystin se mesna rychle oxiduje na svůj nejvýznamnější metabolit mesna-disulfid (dimesna). Mesna-disulfid zůstává v intravaskulárním kompartmentu a je rychle vylučován ledvinami.V ledvině se mesna-disulfid redukuje na volnou thiolovou sloučeninu mesna, která chemicky reaguje s toxickými metabolity oxazafosforinů (akroleinem a 4-hydroxy-ifosfamidem nebo 4-hydroxy-cyklofosfamidem), což vede k jejich detoxifikaci. Prvním krokem detoxifikačního procesu je vazba mesny na 4-hydroxymetabolit za vzniku 4-sulfoethylthio metabolitu, který není urotoxický. Mesna se také váže na dvojvazbu akroleinu a na další urotoxické metabolity.

V četných studiích lidského xenograftu a omezených modelových studiích tumorů u hlodavců s použitím mesny i.v. nebo i.p. v kombinaci s ifosfamidem ( v dávkách až 20-krát vyšších jednotlivě nebo opakovaně) nebyla prokázána interference s antineoplastickou účinností.

Mesna se jednoduše a rychle mění autooxidací na svůj nejdůležitější metabolit, mesna-disulfid (dimesna). Dimesna zůstává v intravaskulárním kompartmentu a je rychle transportována do ledvin. V epitelu renálních tubulů je dimesna redukována na volnou thiolovou sloučeninu, která jsou v moči dále schopna chemicky reagovat s toxickými metabolity oxazafosforinů.

V dávkách 2-4 g/m2 je konečný poločas eliminace ifosfamidu přibližně 4-8 hodin. Proto je pro udržení adekvátních hladin mesny v močovém měchýři po dobu eliminace urotoxických metabolitů oxazafosforinu nutno podávat opakované dávky mesny.
Vazba mesny na proteiny je středně silná (69-75%).

Indikace:

Přípravek Uromitexan 400 mg je indikován k profylaxi – snížení výskytu hemoragické cystitidy při léčbě oxazafosforiny (ifosfamid, cyklofosfamid, trofosfamid). Při terapii ifosfamidem by měl být vždy podáván přípravek Uromitexan 400 mg. Je-li podáván cyklofosfamid nebo trofosfamid, používá se přípravek Uromitexan 400 mg vždy při dávkách přes 10 mg/kg oxazafosforinu a u rizikových pacientů. Základní rizikové faktory jsou: předchozí radioterapie v oblasti malé pánve, cystitida při předchozí terapii ifosfamidem, cyklofosfamidem nebo trofosfamidem, onemocnění močových cest v anamnéze.

Po intravenózním podání dávky 800 mg jsou poločasy mesny a dimesny v krvi 0,36, resp. 1,17 hodin. Přibližně 32% a 33% podané dávky se vyloučilo do moči jako mesna a dimesna. Převážná část této obnovené dávky se vyloučila během 4 hodin. Plazmatická clearance mesny he 1,23 l/hod/kg.

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis.

Přípravek není hrazen z prostředků veřejného pojištění.


SPC ke stažení.